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南沙参的化学成分及药效学研究进展


  【摘要】 南沙参为桔梗科沙参属植物杏叶沙参(Adenophora strictaMiq)和轮叶沙参(Adenophora tetraphylla(Thunb)Fisch)的根。其β-谷甾醇、三萜类等多种有效成分。南沙参始载于《神农本草经》:“味苦微寒,主血积惊气、除寒热、补中益肺气、久服利人”。是清肺养阴、祛痰镇咳的常用中草药之一,具有广阔的开发应用前景。
  【关键词】沙参;有效成分;药理作用
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  1 南沙参药源调查
  沙参在历代本草中都有记载,《本草从新》首次把沙参分为南沙参和北沙参。中国药典[3]规定南沙参为桔梗科沙参属植物杏叶沙参(Adenophora strictaMiq)和轮叶沙参(Adenophora tetraphylla(Thunb)Fisch)的根。屠鹏飞等人[1]鉴定出沙参属植物28种、7亚种、2变种,发现2新种、2新亚种、2新变种,分布全国各地。周印锁等人[2]1987-1992年对甘肃产南沙参进行了资源调查、分类鉴定共计13种(包括5亚种)。全国各地使用的南沙参除了中国药典规定的杏叶沙参和轮叶沙参的根之外,作为药用的南沙参还有:泡沙参(A.potaninii Korsh.)、河南沙参(A.stricta miq.ssp.henanica)、青龙山沙参(A.strictavar.qinglongshanica)、南京沙参(A.Stricta var.nanjingensis)、无柄沙参(A.stricta ssp.sessilifolia)、石沙参(A.polvantha)、华东杏叶沙参(A.hunanen-sis ssp.huadungensis)、宽萼沙参(A.trachelioides)、川藏沙参(A.liliifolioides)等。周印锁等 [2]调查甘肃省多种沙参进入商品,从产量和销量来看主要为泡沙参、无柄沙参,其次是西峰沙参(A.stenanthinassp.xifengensis)。
  2 南沙参化学研究
  沙参属植物化学成分研究开始于70年代,化学成分的研究大体上可分为两个方面:一是进行化学成分预试验,主要是根据某类化合物特性的反应或薄层法进行定性检查。二是从植物中分离提纯化合物并鉴定其结构。中国和日本学者对南沙参有着浓厚的兴趣,前苏联化学家也曾作过一些有意义的工作。例如前苏联化学家Gorovoi等研究了运东地区桔梗科植物的化学分类[5],并对A.tetraphylla和A.latifola两种沙参进行定性和定量对比研究[5]指出两种沙参都含生物碱、皂角素、黄酮类、树脂、胡萝卜素、鞣质及维生素C和D.A.tetraphylla含有香豆素,并测得A.latifola根部总生物碱为0.48%,根部生物碱总量高于地上部分。从八十年代起,人们对该属植物化学成分进行了较为深入的研究,分离鉴定了下列几类物质。
  2.1 β-谷甾醇(β-sitosterol)及其衍生物 沙参属植物普遍含有这类成分,文献记载[6]西峰沙参中β-谷甾醇含量多达0.101%居多种沙参之首,已从南沙参中分得β-谷甾醇衍生物有胡萝卜(daucosterol:β-D-glucopyranoside,(3β)-stigmast-5en-3-yl)、棕榈酰胡萝卜甙(胡萝卜甙6-0-palmitoyl衍生物)、β-谷甾醇十五烷酸酯(β-sitosteryl pentadecanoate)、β-谷甾醇棕榈酰酯(β-sitosteryl palmitate)。
  2.2 三萜类(titerpens) 目前研究表明,南沙参的三萜类化合物主要以四环三萜和五环三萜的形式存在。已从南沙参中分出不同的三萜类化合物,其中绝大部分是中性化合物,如环阿屯醇乙酸酯(cycloartenol acetate)、羽扇豆烯酮(lupenone)、蒲公英萜酮(taraxerone)等。屠鹏飞等人[7]从无柄沙参中得到一个三萜化合物Ses-silifolic acid 3-0-iovalerate是唯一呈酸性的沙参三萜。个别三萜类化合物及其衍生物有不同的生物活性需要药理研究加以证实。
  2.3 香豆素类(Coumarin) 杜长江等人[8]从A.axillifora Borb根部分离鉴定了两个香豆素类化合物:(+)-praeruptorin A3′-angeloy1-4’-iscvaleryl-(3’s4’s)-cis-khellac-tone。后者有镇静作用。
  2.4 糖甙类 况海学等人[9]从A.tetraphylla中分出三个命名为ShashenosidesⅠ、Ⅱ、Ⅲ的三个酚式(phenolicglycosides)。经测定,它们的糖苷配基均为3-methoxy-5-(2’-propenyl)-1.2-benzendiol型。多种沙参中都含胡萝卜甙,其生理活性是对淋巴细胞、白血病P388(PS)有边缘活性[10]。胡萝卜甙的6-0-酰化衍生物的生理活性也值得深入研究。
  2.5 多糖类 沙参属植物含大量多糖,可能是滋阴的主要有效成分[11]。屠鹏飞等对28种(亚种、变种)沙参类药材的多糖含量进行了测定比较,研究表明南沙参含大量多糖。不同种、亚种、变种多糖含量有明显差异。展枝沙参等多个品种多糖食量高达50%以上。
  这种多糖分析法是以95%乙醇沉淀沙参水提物,用苯酚-硫酸显色,分光光度法进行测定。日本化学家Mino Yoshiki等用反相高效液相色谱法精确的测量了南沙参等药用植物中高聚物菊淀粉(inulin)分子量分布[11-12],发现该分布随生长期而变化。长生前期以小分子量高聚物为主,花期及花后期则以大分子量高聚物为主。
  2.6 磷脂类 磷脂对维持生物膜结构的完整与功能以及对人体生理机能有重要意义。沙参含相当数量的磷脂[13],南京药科大学许益民等[13]对南北沙参磷脂成分进行了薄层分析,首次报导南沙参含有磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺等,两种沙参磷脂组分基本相同,但北沙参总磷脂量约为南沙参2.5~3.2倍,这为科学评价沙参滋补作用提供了一定的科学依据。
  2.7 微量元素和氨基酸 随着人们认识水平的提高,对中草药成分的研究趋于全面。发现中药中微量元素在抗病过程中与有机有效成分结合有很好的协同作用。江佩芬等人[14]对多岐沙参带皮根、去皮根和根皮微量元素进行了分析测定。另外,也有人用X-能谱散射法测定A.tetra-phylla根部两种微量元素Ti和Pb的含量,Ti>10 ppm,Pb>2 ppm。目前已知沙参中至少含有17种氨基酸,其中包括人体必须的7种氨基酸Thr,Val,Met,Tle,Leu,Phe,Lys。
  3 南沙参药效学研究
  《本草纲目》载:”沙参甘淡而寒,其体轻虚,专补肺气”。文献报道[3]沙参粗提物有三方面的药理作用:①祛痰作用:轮叶沙参煎液对家兔的祛痰作用较紫苑为差,但可持续4 h以上;②强心作用:1%沙参浸剂对离体蟾蜍心脏有明显的增强作用,7/9离体心脏振幅增大与对照组相比可增高50%作用持续5 min;③抗真菌作用:沙参水浸剂(1∶2)对奥杜盎氏小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌有抑制作用。近年来,黄晓洁等[4]用南沙参植物杏叶沙参煎剂进行实验,发现该品对小鼠吞噬百分率,胸腺、脾脏及未稍血中淋巴细胞和T细胞总数均有影响。结果表明:沙参可提高细胞免疫和非特异性免疫,但可抑制体液免疫。对甘肃产泡沙参多糖进行研究,该品毒性小,可明显提高小鼠溶血素抗体生成水平;0.5~2 g/kg(ig)使巨噬细胞的吞噬百分率及吞噬指数显著增加;沙参多糖亦能对抗DXM免疫抑制小鼠腹腔巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数降低,同时部分对抗DXM免疫抑制小鼠免疫器管的重量减轻。提示沙参多糖有增强机体非特异性免疫功能的作用。另外,吴勇杰等报告沙参多糖可使免疫抑制小鼠脾细胞分泌抗体的能力、血清凝集素水平及溶血素产生能力得到恢复。提示沙参多糖有促进和改善正常及免疫抑制小鼠的体液免疫功能作用。用沙参多糖给小鼠灌胃1周,再用60Coγ射线照射,发现有明显升高白细胞和抗辐射的作用。
  

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